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Le modafinil est Г©liminГ© rapidement dans le corps, avec une demi-vie d'une heure seulement. Le modafinil est connu pour ГЄtre un substrat du rГ©cepteur pregnane X (PXR), tandis que l'acide modafinil est connu pour ГЄtre un substrat du transporteur d'anions organiques (OATP) 1B1. Le modafinil n'inhibe pas la monoamine oxydase. 
 
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Il agit Г©galement sur la sГ©rotonine, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine, qui sont associГ©es aux psychostimulants et Г  d'autres mГ©dicaments. Il existe des preuves qu'il inhibe la liaison de l'histamine, un neurotransmetteur qui provoque le sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie, et qui est Г©galement une cible du modafinil. Alors que le modafinil a rГ©cemment Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif, il est largement utilisГ© comme anti-narcoleptique.

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